באופן מפתיע, בלוטות הטעם המר אינם ממוקמים רק בפה, אלא גם במקומות אחרים בגוף, כולל דרכי הנשימה. הפעלת בלוטות אלה פותחת את דרכי הנשימה, ולכן הן מהוות מטרה פוטנציאלית לטיפול באסתמה או במחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD). כעת, חוקרים מדווחים בכתב העת Journal of Medicinal Chemistry של האגודה האמריקאית לכימיה כי הם תכננו תרכובת חזקה וסלקטיבית שיכולה לסלול את הדרך לטיפולים אלה.
בין 25 סוגים שונים של קולטנים לטעם מר, תת-הסוג TAS2R14 הוא אחד הנפוצים ביותר ברקמות מחוץ לפה. מדענים אינם בטוחים לגבי מבנה הקולטן, והם לא זיהו את התרכובת או המולקולה המסוימות בגוף שמפעילות אותו. עם זאת, ידוע כי כמה תרכובות סינתטיות, כגון התרופה נוגדת הדלקת ״חומצה פלופנאמית״, נקשרות ל-TAS2R14s ומפעילות אותו. עם זאת, התרכובות האלה לא מפעילות את הקולטן בצורה חזקה מספיק, ואין להן תכונות מבניות דומות. קשיים אלה מאתגרים את יצירת תרכובת טובה יותר למטרה זו. החוקרים השתמשו בחומצה פלופנמית כנקודת מוצא לתכנון וסינתזה של חומרים דומים בעלי תכונות המתאימות יותר לשימוש המבוקש.
בהתבסס על ממצאיהם הקודמים, לפיהם סוגים מסוימים של תרכובות הפעילו את הקולטן בעוצמה מספקת, החוקרים יצרו כמה וריאציות חדשות. הם בחנו את התרכובות האלה המודדת את הפעלת הקולטן על תאים במעבדה. אחת התרכובות החדשות הייתה חזקה פי שישה מחומצה פלופנמית, כלומר, היה צורך בפחות מהתרכובת כדי לייצר תגובה דומה לזו של החומצה הפלופנמית. התרכובת החדשה הייתה גם סלקטיבית מאוד עבור קולטני TAS2R14 בהשוואה לקולטני טעם אחרים, מה שעשוי למזער את תופעות הלוואי. התרכובות החדשות יסייעו לשפוך אור על המבנה, המנגנון והתפקוד הפיזיולוגי של קולטני הטעם המר ולהנחות את הפיתוח של תרכובות אחרות שיוכלו לשמש כתרופות שיתמקדו בהם, אומרים החוקרים.
איפה אפשר ללמוד עוד על הנושא הזה?